โทรศัพท์:+86 21 6460 6569
page_banner

ผลิตภัณฑ์

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) ภาพเด่น
  • สุนิทินิบ (CAS# 557795-19-4) 1

สุนิทินิบ (CAS# 557795-19-4)

คุณสมบัติทางเคมี:

สูตรโมเลกุล C22H27FN4O2
มวลฟันกราม 398.47
ความหนาแน่น 1.2
จุดหลอมเหลว 189-191°C
จุดโบลิ่ง 572.1±50.0 °C (คาดการณ์)
จุดวาบไฟ 299.8 ℃
ความสามารถในการละลาย 25°C: DMSO
ความดันไอ 3.13E-23mmHg ที่ 25°C
รูปร่าง ผงคริสตัลลีน
สี สีเหลืองถึงสีส้มเข้ม
พีเค 8.5 (ที่ 25 ℃)
สภาพการเก็บรักษา 2-8°ซ
เอ็มดีแอล MFCD08273555
การศึกษาในหลอดทดลอง Sunitinib มีประสิทธิผลในการยับยั้ง Kit และ FLT-3 Sunitinib เป็นตัวยับยั้งการแข่งขัน ATP ที่มีประสิทธิภาพของ VEGFR2 (Flk1) และ PDGFRβ, KI คือ 9 nM และ 8 nM ตามลำดับ ซึ่งออกฤทธิ์กับ VEGFR2 และ PDGFR มีประสิทธิผลมากกว่า FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFR-1,Abl และ การเลือกสรร src สูงกว่า 10 เท่า ในเซลล์ NIH-3T3 ที่ได้รับอาหารในซีรั่มซึ่งแสดง VEGFR2 หรือ PDGFRβ นั้น Sunitinib ยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของ VEGFR2 ที่ขึ้นกับ VEGF และฟอสโฟรีเลชั่นของ PDGFRβ ที่ขึ้นกับ PDGF ด้วย IC50 ที่ 10 nM และ 10 nM ตามลำดับ สำหรับเซลล์ NIH-3T3 ที่มีการแสดงออกมากเกินไปของ PDGFRβ หรือ PDGFRα นั้น ซูนิทินิบยับยั้งการแพร่กระจายที่เกิดจาก VEGF ด้วย IC50 ที่ 39 นาโนโมลาร์ และ 69 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ Sunitinib ยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่น FLT3, FLT3-ITD และ FLT3-Asp835 ชนิดไวด์ด้วย IC50 ที่ 250 นาโนโมลาร์, 50 นาโนโมลาร์ และ 30 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ Sunitinib ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์ MV4;11 และ OC1-AML5 ด้วย IC50 ที่ 8 นาโนโมลาร์ และ 14 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ และเหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา
การศึกษาในวิฟ สอดคล้องกับการยับยั้งแบบเลือกสรรของฟอสโฟรีเลชั่นและการส่งสัญญาณของ VEGFR2 หรือ PDGFR ในร่างกาย แสดงให้เห็นว่า Sunitinib (20-80 มก./กก./วัน) มีความรับผิดชอบต่อโมเดลการปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ของเนื้องอกต่างๆ รวมถึง HT-29,A431,Colo205, h -460, SF763T,C6,A375 หรือ MDA-MB-435 มีศักยภาพในวงกว้าง ฤทธิ์ต้านมะเร็งขึ้นอยู่กับขนาดยา Sunitinib ในขนาด 80 มก./กก./วัน เป็นเวลา 21 วัน ส่งผลให้เนื้องอกมีการถดถอยโดยสมบูรณ์ในหนู 6 ตัวจาก 8 ตัว และเมื่อสิ้นสุดการรักษา เนื้องอกจะไม่งอกใหม่ในระหว่างระยะเวลาสังเกต 110 วัน การรักษาด้วย Sunitinib รอบที่สองยังคงได้ผลกับเนื้องอก แต่ยังไม่ฟื้นตัวเต็มที่จากการรักษารอบแรก การรักษาด้วย Sunitinib ส่งผลให้เนื้องอก MVD ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งลดลง ~ 40% ใน SF763T gliomas การรักษา SU11248 ส่งผลให้เกิดการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกเพิ่มเติมอย่างสมบูรณ์ของซีโนกราฟต์ PC-3M ที่แสดงออกของลูซิเฟอเรส แม้ว่าจะไม่มีการลดขนาดเนื้องอกก็ตาม ในแบบจำลองการปลูกถ่ายไขกระดูก FLT3-ITD การรักษาด้วย Sunitinib (20 มก./กก./วัน) ยับยั้งการเจริญเติบโตของการปลูกถ่ายไขกระดูก MV4;11 (FLT3-ITD) ใต้ผิวหนังอย่างมีนัยสำคัญ และการอยู่รอดที่ยืดเยื้อ

รายละเอียดสินค้า

แท็กสินค้า

คำอธิบายด้านความปลอดภัย 24/25 – หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับผิวหนังและดวงตา
รหัส HS 29337900

 

การแนะนำ

Sunitinib เป็นตัวยับยั้ง RTK แบบหลายเป้าหมายที่มีเป้าหมาย VEGFR2 (Flk-1) และ PDGFRβ ด้วย IC50 ที่ 80 nM และ 2 nM และยังยับยั้ง c-Kit อีกด้วย

  • ก่อนหน้า:
  • ต่อไป:
    • เขียนข้อความของคุณที่นี่แล้วส่งมาให้เรา

    ผลิตภัณฑ์ที่เกี่ยวข้อง