เมทิล 2-ไซยาโนไอโซนิโคติเนต (CAS# 94413-64-6)
ความเสี่ยงและความปลอดภัย
| ระดับอันตราย | 6.1 |
วิธีการผลิต
สารประกอบเป้าหมายถูกเตรียมโดยปฏิกิริยาออกซิเดชัน อะมิเดชัน และดีไฮเดรชันโดยมีเมทิล 2-เมทิล 4-ไพริดีนคาร์บอกซีเลต (2) เป็นวัสดุตั้งต้น โครงสร้างได้รับการยืนยันโดย 1H NMR และ MS และผลตอบแทนรวมอยู่ที่ 53.0% การศึกษาผลกระทบของอัตราส่วนการป้อน อุณหภูมิในการตกผลึก เวลาปฏิกิริยา และปัจจัยอื่นๆ ที่มีต่อผลิตภัณฑ์ได้รับการศึกษาโดยการทดลองด้วยปัจจัยเดียว และสภาวะของกระบวนการได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสม: n(2):n (โพแทสเซียมเปอร์แมงกาเนต) = 1.0:2.5 อุณหภูมิในการตกผลึก 0 ~5 ℃;n (เมทิล 2-คาร์บอกซิล -4-ไพริดีนคาร์บอกซีเลท):n (ซัลฟอกไซด์) = 1.0:1.4, ปฏิกิริยา; ปฏิกิริยาการคายน้ำจะเลือกระบบไตรฟลูออโรอะซิติก แอนไฮไดรด์-ไตรเอทิลเอมีนเป็นตัวแทนในการทำให้แห้ง กระบวนการนี้ใช้งานง่าย สภาวะของปฏิกิริยาไม่รุนแรง ง่ายต่อการขยายขนาดการผลิต และมีคุณค่าในการใช้งานจริงที่ดี
ใช้
Tobisostat ใช้ในการรักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเรื้อรังของโรคเกาต์ เมื่อเปรียบเทียบกับยาแบบดั้งเดิม allopurinol (แอนะล็อกพิวรีน) มันจะไม่ส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญของพิวรีนและไพริดีนและการทำงานของเอนไซม์ และยังช่วยลดกรดยูริก ผลที่ได้จะแข็งแกร่งขึ้น ไม่จำเป็นต้องให้ยาซ้ำในปริมาณมาก และความปลอดภัยก็ดีกว่า Methyl 2-cyano-4-pyridine carboxylate เป็นวัตถุดิบสำคัญสำหรับการสังเคราะห์ Tobiso
