โทรศัพท์:+86 21 6460 6569
page_banner

ผลิตภัณฑ์

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) ภาพเด่น
  • โบซูตินิบ (CAS# 380843-75-4) 1

โบซูตินิบ (CAS# 380843-75-4)

คุณสมบัติทางเคมี:

สูตรโมเลกุล C26H29Cl2N5O3
มวลฟันกราม 530.45
ความหนาแน่น 1.36
จุดหลอมเหลว 116-120 องศาเซลเซียส
จุดโบลิ่ง 649.7±55.0 °C (คาดการณ์)
จุดวาบไฟ 346.7°ซ
ความสามารถในการละลาย ละลายได้ใน DMSO ไม่ใช่ในน้ำ
ความดันไอ 0-0Pa ที่ 20 ℃
รูปร่าง แข็ง
สี สีขาวนวลถึงสีน้ำตาลอ่อน
พีเค 7.63±0.10(ทำนาย)
สภาพการเก็บรักษา อุณหภูมิห้อง
ความมั่นคง มีความเสถียรเป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ซื้อตามที่จัดมาให้ สารละลายใน DMSO อาจเก็บไว้ที่อุณหภูมิ -20°C ได้นานถึง 1 เดือน
ดัชนีการหักเหของแสง 1.651
การศึกษาในหลอดทดลอง โบซูตินิบมีค่าการคัดเลือกสำหรับ Src สูงกว่าไคเนสที่ไม่ใช่ตระกูล Src โดยมี IC50 อยู่ที่ 1.2 นาโนโมลาร์ และยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ที่ขึ้นกับ Src ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยมี IC50 อยู่ที่ 100 นาโนโมลาร์ โบซูตินิบยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด Bcr-Abl-positive อย่างมีนัยสำคัญ KU812, K562 และ MEG-01 แต่ไม่ใช่ Molt-4, HL-60, Ramos และสายพันธุ์เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวอื่นๆ โดยมี IC50 เป็น 5 nM, 20 nM ตามลำดับ และ 20 nM มีประสิทธิภาพมากกว่า STI-571 เช่นเดียวกับ STI-571 Bosutinib ทำหน้าที่กับเส้นใยที่เปลี่ยนรูป Abl-MLV และมีฤทธิ์การงอกขยายด้วย IC50 ที่ 90 นาโนโมลาร์ ที่ความเข้มข้น 50 นาโนโมลาร์ 10-25 นาโนโมลาร์ และ 200 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ โบซูตินิบตัด Bcr-Abl และ STAT5 ในเซลล์ CML และ v-Abl ไทโรซีนฟอสโฟรีเลชั่นที่แสดงออกในเส้นใย ซึ่งส่งผลให้เกิดการยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของการส่งสัญญาณ Lyn ดาวน์สตรีม Bcr-Abl /ฮค. แม้ว่าจะไม่สามารถยับยั้งการแพร่กระจายและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็งเต้านมได้ แต่ก็สามารถลดการเคลื่อนไหวและการบุกรุกของเซลล์มะเร็งเต้านมได้อย่างมีนัยสำคัญ IC50 คือ 250 นาโนโมลาร์ และปรับปรุงการยึดเกาะระหว่างเซลล์และการแปลตำแหน่งเมมเบรนของ β-catenin
การศึกษาในวิฟ โบซูตินิบมีประสิทธิผลในหนูเปลือยที่มีซีโนกราฟต์ไฟเบอร์ที่แปลง Src และซีโนกราฟ HT29 ในขนาด 60 มก./กก. ต่อวัน โดยมีค่า T/C อยู่ที่ 18% และ 30% ตามลำดับ การให้ยา Bosutinib ในช่องปากแก่หนูเป็นเวลา 5 วันยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก K562 ได้อย่างมีนัยสำคัญในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา เนื้องอกขนาดใหญ่ถูกกำจัดให้สิ้นซากด้วยขนาด 100 มก./กก. การรักษาในขนาด 150 มก./กก. จะกำจัดเนื้องอกที่ไม่มีความเป็นพิษ เมื่อเปรียบเทียบกับผลต่อเนื้องอกที่ปลูกถ่าย HT29 โบซูตินิบในขนาด 75 มก./กก. วันละสองครั้ง สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกในหนูเปลือยที่มีเนื้องอกที่ปลูกถ่าย Colo205 ได้ ไม่มีผลที่สูงขึ้นหลังจากเพิ่มขนาดยา แต่ขนาด 50 มก./กก. ปริมาณกิโลกรัมไม่มีผล

รายละเอียดสินค้า

แท็กสินค้า

สัญลักษณ์อันตราย Xi – ระคายเคือง
รหัสความเสี่ยง 36 – ระคายเคืองต่อดวงตา
คำอธิบายด้านความปลอดภัย 26 – ในกรณีที่เข้าตา ให้ล้างออกด้วยน้ำปริมาณมากทันทีและไปพบแพทย์
WGK ประเทศเยอรมนี 3
รหัส HS 29335990

 

การแนะนำ

โบซูตินิบเป็นตัวยับยั้งสองเท่าของ Src/Abl โดยมี IC50 เท่ากับ 1.2 นาโนโมลาร์ และ 1 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ

  • ก่อนหน้า:
  • ต่อไป:
    • เขียนข้อความของคุณที่นี่แล้วส่งมาให้เรา

    ผลิตภัณฑ์ที่เกี่ยวข้อง